●GSEの内容成分を分析した論文
Gastroprotective Activity of Grapefruit (Citrus paridisi) Seed Extract Against Acute Gastric Lesions
[DeepL]
グレープフルーツ種子抽出物(GSE)は、グレープフルーツの種子と果肉の産物であり、抗菌、抗ウイルス、抗寄生虫活性を発揮することが明らかになっている。これまでの研究では、グレープフルーツの種子がリモノイドの主要な貯蔵庫であることが報告されています。
また、グレープフルーツには多くのフラボノイド配糖体が含まれており、その中でもナリンゲニン、ケルセチン、ケンフェロール、ヘスペリジン、アピゲニンはアグリコン類の中で最も多く含まれています。フラボノイドを含有するグレープフルーツ種子抽出物(GSE)は、抗菌、抗ウイルス、抗真菌作用を有することが知られている。
さらに、ナリンゲニンなどのグレープフルーツ含有フラボノイドは、最近、単離された肝細胞の藻類毒素による傷害に対する細胞保護にも関与していることが明らかになった。
グラム陰性およびグラム陽性生物に対するGSEの抗菌学的特性は、GSEが細菌の膜を破壊し、比較的短い時間内に細菌の細胞質内容物をこの抽出物が解放することに起因していました。
グレープフルーツや赤ブドウなどの柑橘類の種子抽出物の治療効果の根本的なメカニズムは、血小板凝集を抑制し、その結果、冠動脈血栓症や心筋梗塞のリスクを減少させることが示された異なるクラスのポリフェノールフラボノイドの存在に依存しているように思われる。
GSEの胃保護活性のメカニズムは、内因性PGとCGRPを放出する感覚神経の機能活性に依存しているようです。胃粘膜損傷に対する保護の主要なメカニズムは、内因性プロスタグランジン(PG)および一酸化窒素(NO)の生成の増加およびCGRPなどの感覚神経ペプチドの活性によって媒介される胃微小循環の強化を伴う。
興味深いことに、Citricidalの製剤中のGSEは、800以上の細菌およびウイルス株、100株の真菌、および多数の単細胞または多細胞の寄生虫に対して有効であることが実証された。

●GSEを含む点鼻薬Xlearを中等症の患者に治療の補助として投与したら、早く治癒したという報告
Potential Role of Xylitol Plus Grapefruit Seed Extract Nasal Spray Solution in COVID-19: Case Series
[DeepL]
SARS-CoV-2ウイルスは、世界の医療にかつてない衝撃を与えた。新規ウイルスであるCOVID-19に対しては、いくつかの治療法が検討されている。病気の初期段階では、治療は主に支持療法である。いくつかの研究でさまざまな治療法が提案されているが、COVID-19に対する決定的な治療法はまだない。優れた安全性プロファイルを持つすでに確立された薬剤を再利用することは、この病気を初期段階で治療するための可能なアプローチである。飛沫感染という感染様式を持つSARS-CoV-2の主要な侵入経路が鼻であることは、いくつかの研究で裏付けられている。そこで我々は、キシリトールとグレープフルーツ種子エキス(GSE)を含む市販の点鼻薬、すなわちXlear Nasal Spray®(Xlear, Inc.この点鼻スプレーの成分は、安全性が確立されており、コロナウイルスを含むウイルス病原体に対する潜在的な有効性が研究され、SARS-CoV-2の初期感染、複製、全身反応に重要な経路を制御する可能性があることが示されている。われわれは、軽症から中等症のCOVID-19患者3例について、現在進行中の治療の補助療法として鼻腔内併用療法を行ったところ、速やかに臨床症状が改善し、PCR法による鼻腔内ぬぐい液の反復検査で陰性化するまでの期間が短縮したことを報告する。治療期間中、安全性に関する問題は認められなかった。キシリトールとGSEを含むXlear点鼻スプレーは、その確立された安全性プロファイルと今回報告された説得力のある臨床結果を考慮すると、軽症から中等症のCOVID-19症例における補助的治療の選択肢となる可能性がある。

●上で効果のあったXlear(キシリトールとGSEを主成分とするベストセラー点鼻薬)の成分のうち、新型コロナウイルスを抑制しているのはGSEであることを確認した論文(プレプリント)
A Nasal Spray Solution of Grapefruit Seed Extract plus Xylitol Displays Virucidal Activity Against SARS-Cov-2 In Vitro

●2002年度に国立医薬品食品衛生研究所が実施したGSEの既存添加物としての安全性確認報告。これは飲用させての実験。なお日本では既存添加物だが、アメリカでもGRAS(Generally Recognized As Safe)登録されている。
既存添加物の安全性確保上必要な品質問題に関する研究(2002年度 総括)
グレープフルーツ種子抽出物:雌の1000mg/kg投与で、脾臓の相対重量増加が認められたが、統計学的に有意差を示すものの、差は極めて小さく、他に変化が全く認められないことなどから、毒性学的意義のない変化と考察した(40~1000mg/kg/日、強制経口投与、病理組織学的検査未了)。

●イタリアの製薬会社Prodeco PharmaのGSE製品の紹介ページ。下のタイルから製品に飛ぶこともできる
https://www.prodecopharma.com/en/products/brands/gse
[DeepL]Gseは、米国でグレープフルーツ種子エキスを識別するための頭字語である。
GSE®というブランドは、イタリアではプロデコファーマが独占的に所有しており、その製剤は当社製品のほとんどの基礎となっています。このエキスは、選択性、抗真菌性、抗ウイルス性、殺寄生虫性、細胞保護性、修復性、広域抗菌性などの優れた特性で知られています。
強力な抗菌剤
世界中の研究所や大学で実施された広範な試験により、GSEが細菌、ウイルス、真菌、酵母、寄生虫に有効であることが証明されています。この分野で他の追随を許さない驚くべき点は、その有効性だけでなく、作用の速さである。
ある研究によると、グレープフルーツ種子エキスは他の抗菌物質と比較して、検査対象の微生物に対して10倍から100倍の効果があるという。
選択的で安全
GSEは、抗生物質の使用を必要としない多くの細菌感染に対する有効な代替治療法である。これは、その有効性が広く知られるようになっただけでなく、GSEが抗生物質よりも優れている点、すなわち選択性の高さによるものである。選択性とは、敵とみなされる病原性細菌と、生理的細菌叢を構成する有益な細菌を区別できることを意味する。
安全性もGSEの重要な特徴のひとつである。GSEのL.D.が体重1kgあたり5000mg.以上であることから、その無害性はほぼ実証されている。つまり、成人が中毒を起こす危険性が50%であるためには、推奨量の4.000倍を2週間にわたって毎日飲み続ければよいことになる。これに加えて、グレープフルーツ種子エキスは薬との相互作用がなく、有益な腸内細菌叢を著しく害することもない。グレープフルーツ種子エキスは、その特性から無限の応用が可能であり、また、世界中の研究所、診療所、大学で試験が行われ、その有効性が実証されていることから、「世界的」な治療薬と定義することができる。

●GSEの抗菌性や抑制する様子を確認した論文
The Effectiveness of Processed Grapefruit-Seed Extract as An Antibacterial Agent: I. An In Vitro Agar Assay
The Effectiveness of Processed Grapefruit-Seed Extract as An Antibacterial Agent: II. Mechanism of Action and In Vitro Toxicity

●GSEがメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)およびバンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌(VRSA)に対しても抗菌作用を示すことを確認した論文
Grapefruit Seed Extract as a Natural Derived Antibacterial Substance against Multidrug-Resistant Bacteria

●GSEが鳥インフルエンザウイルスを抑制していることを確認した論文
Inhibitory effect of grapefruit seed extract (GSE) on avian pathogens

このほか、ナリンゲニン、ケルセチン、ケンフェロール、ヘスペリジン、アピゲニンのそれぞれで論文検索すると、抗菌性・抗ウイルス性・抗炎症作用などを示した論文が多数。代表例をひとつ掲示。
Naringenin is a powerful inhibitor of SARS-CoV-2 infection in vitro

●MISTECTについて
MISTECTはJAXAが特許を取得している特殊なノズルを使い、ミクロン単位でGSE水溶液を空間放出するマシンです(特許出願済)。微小ミクロンになったGSE水溶液は瞬時に蒸発し、GSE分子のみが空間中を浮遊し、ブラウン運動し、やがて室内の露出正面に定着します。